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La ivermectina es un antiparasitario interno y externo (endectocida), ampliamente utilizado para el tratamiento y control de nematodos gastrointestinales, pulmonares y algunos parásitos externos tales como: garrapatas (Boophyllus microplus), piojos mastigadores y chupadores, ácaros de la sarna, tórsalos (Dermatobia hominis) y mosca paletera (Hematobia irritans).

En los bovinos, se utiliza por la vía subcutánea en dosis de 200 mcg/ kg de peso o por la vía percutánea (pour- on) en dosis de 500 mcg/ kg de peso.

En los vertebrados, las avermectinas han tenido un gran impacto como antiparasitario, debido a su gran espectro de acción antiparasitario, efecto de larga acción y gran capacidad de provocar la muerte de los parásitos sin causar efectos adversos al hospedador. 

Características Farmacocinéticas:

La ivermectina es un compuesto semisintético obtenido de la fermentación del hongo actinomiceto Streptomyces avermertilis. Pertenece al grupo de las avermectinas o lactonas macrocíclicas y por su acción contra parásitos internos y externos, se les denomina compuestos endectocidas. La ivermectina disponible comercialmente esta compuesta por dos moléculas homólogas: La ivermectina B1a (C48H74O14) y Ivermectina B1b (C47H72O14), en una proporción de al menos un 80% para la primera y un máximo de 20 % para la segunda. 

Absorción:

La velocidad con que se absorben las ivermectinas y su persistencia en el organismo dependen de la formulación. Adicionalmente, la persistencia también depende de la concentración y dosis administrada.  

Distribución:

Una vez que el principio activo se absorbe y pasa a la circulación sanguínea, su liposolubilidad es la que determina su distribución, a mayor liposolubilidad mayor distribución. La elevada afinidad de las avermectinas por el tejido adiposo, permite su depósito en el tejido graso e hígado, lo que le otorga al producto el efecto de larga acción o persistencia de la acción antiparasitaria. Después de su administración, la mayor concentración de residuos se localizan en orden decreciente: grasa, hígado, riñón y músculo.  

Metabolización y excreción:

La ivermectina se metaboliza en el hígado por oxidación e hidrólisis y se elimina principalmente por heces y en menor grado en orina (menos del 5%) como componente no metabolizado. Aproximadamente un 70% de todos los residuos detectados en los diferentes tejidos corresponden al componente primario sin modificación (22-23 dihidroavermectin B1a). 

Excipientes de las formulaciones:

**Excipiente es todo aquello que no sea el principio activo. No tienen acción farmacológica y por tanto no tienen acción terapéutica. Son los diluyentes. Es decir son compuestos del medicamento distintos del principio activo y que están presentes en el medicamento o que se usan en su elaboración. Tienen varias finalidades: facilitar la elaboración, administración, conservación, mejorar la biodisponibilidad y características organolépticas del medicamento.

En general se busca en las formulaciones mejorar sus propiedades fisicoquímicas y su biodisponibilidad .

Un producto debe ser estable, inerte, inocuo y atóxico. Estable frente a las condiciones como  temperatura para su conservación; ser inerte química y biológicamente  para que no reaccione con el entorno, ni con las condiciones ambientales ni con el animal al que se le aplique.

Tampoco debe reaccionar con otros excipientes ni con el acondicionamiento primario (envases, cajas, etc…).

Las nuevas formulaciones principalmente poseen un pH adecuado para evitar  reacciones adversas, dolor, inflamaciones e incluso necrosis de tejidos. Algunas de ellas poseen vehículos como el Triacetato de Glicerina (Triacetina), que es un excipiente soluble en solventes orgánicos, muy seguro y no irritante, que le confiere la cualidad al producto de aplicarlo por vía Intramuscular o subcutánea. Las formulaciones con este excipiente, aumentan su liberación modificada, produciendo un efecto más prolongado debido a la difusión lenta del producto. Adicionalmente, las formulaciones también se pueden mejorar con agentes solubilizantes que aseguran desde el punto de vista técnico, que el producto se conserve a la concentración indicada, sin presentar precipitaciones que alteren la biodisponibilidad y por tanto la eficacia del producto, todo esto sin la necesidad de emplear vehículos espesos y difíciles de administrar. 

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